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藥片太大難以吞咽?新技術製造強效小藥片


市場上60%的藥物、以及在研發階段高達90%的藥物,裡面主要的藥物成分顆粒都不溶於水。這使得造出的藥片藥物濃度較低、藥片較大,有的人每天要服用一大堆的藥物,對兒童和一些老年人來說可不是一件容易的事情。

現在的制藥技術把這些難溶於水的藥物研磨成細粉,再和其它成分比如輔藥,也叫賦形劑配合製成藥片或膠囊,裡面的藥物濃度一般只能達到25%左右。為了服用足夠的劑量,加上同時要服用好多種不同的藥物,有的人每天服用的藥物加起來體積真的是不小。

麻省理工學院(MIT)一個研究組最近發明了一種制藥的方法,可以把非水溶性的藥物分子與其它成分製成混合均勻的乳液,然後製成藥片、膠囊,甚至薄膜的形式都很方便。藥物濃度可以達到60%左右。

主要研究員麻省理工學院的陳良勳(Liang-Hsun Chen,音譯)說:「這很重要,因為我們可以造出高濃度藥物,服用少量即可達到所需的藥效。」這項技術將大幅度減小將來患者需要服用的藥品體積。

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現在的藥物一般是研磨後和水溶性的輔藥混合製造。「研磨的步驟耗時耗能,而且可能會改變藥物的特性從而影響藥效。」陳良勳說。

他們發明的新方法是把非水溶性藥物先用油性溶劑溶解,然後和溶解在水里的輔藥混合製成乳液。乳液就是油滴和水滴混合的液體,就像油和醋混合的沙拉醬一樣。

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研究組使用超聲波,使裡面油性液滴變成納米級別那樣微小、細膩。他們選擇的輔藥具有兩親性,即既能和油滴綁定,又能和水滴綁定,所以製成的乳液裡面的兩種材料便不會再輕易分開。

之後的制藥工序可以靈活掌握,一種方式是把乳液滴入熱水裡面,在幾毫秒的瞬間藥物立即固化形成小顆粒。研究介紹說,通過控制噴出乳液出口的大小,就能控制藥物顆粒的大小。另一種方式把乳液晾乾,製成薄膜,也是近年來一種新型的藥品形式,便於兒童和老年人服用。

研究稱,這種制藥技術將有廣泛的用途。陳良勳說:「我們還可以靈活選擇不同的油性溶劑配合不同的藥物製成乳液。我們不需要太多的嘗試去優化這個過程,因為製作乳液的過程都是一樣的。」

這份研究7月7日發表於《高級材料》(Advanced Materials)期刊。

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